martes, 3 de enero de 2017

TODO SOBRE LAS BENZODIACEPINAS.




En el tratamiento farmacológico de la ansiedad, se utilizan la benzodiacepinas.
Las ventajas que éstas aportaron sobre los barbitúricos eran un menor nivel de sedación y un menor riesgo. Ademas del efecto ansiolítico, las benzodiacepinas tienen otras propiedades: son sedantes-hipnóticas, relajantes musculares y anticonvulsivantes.
Las benzodiacepinas tienen dos características generales:

  • tienen efectos inmediatos en el alivio de la ansiedad, 
  • y presentan riesgo de dependencia en tratamientos largos.
Esto hace necesario un uso racional de estos fármacos, valorando cuánto tiempo va a llevar el tratamiento farmacológico (atendiendo al diagnostico y al pronóstico esperable), y si los beneficios compensan los riesgos.

Mecanismo de acción:

Las benzodiacepinas son agonistas indirectos del receptor GABA A. Por lo tanto, favorecen la accion inhibitoria del GABA aumentando su capacidad para la apertura de los canales de cloro, provocando potenciales postisnappticos inhibitorios que hacen más difícil la despolarización y un potencial de acción. 
Los receptores en los que las benzodiacepinas ejercen su función están muy distribuidos en el encéfalo, pero sobre todo predominan en el córtex y en el sistema límbico.

Clasificación y fármacos:

El criterio empleado  para clasificar las benzodiacepinas es su farmacocinética, en concreto su tiempo de acción, es decir, cuando tardan en hacer efecto, y de la "vida media", cuanto tarda en eliminarse el 50% de  la dosis; es un indicador del tiempo que permanecen activas. Así, encontramos benzodiacepinas de acción corta, que tienen efectos intermedios que desaparecen a poco tiempo, y por tanto son útiles para controlar las crisis de pánico y el insomnio de conciliación; las benzodiacepinas de acción larga que aunque necesitan mas tiempo para iniciar sus efectos pueden mantenerlos prolongadamente (pueden permanecer activas incluso más de 30 h después de su administración); y benzodiacepinas de acción intermedia, cuya duración del efecto es también intermedia.
En general, cuanto mayor es la vida media de un fármaco, menor es el riesgo de que produzca dependencia. Tienen también la ventaja de que son necesarias menos dosis al dia para mantener estable el efecto ansiolíico. Sin embargo presentan el programa de que al tener un tiempo de actividad tan prolongado, podemos encontrarnos que al tomar una dosis aun siga parcialmente activo el efecto de la anterior; esto puede provocar sedación diurna. Este problema de la sedacion diurna no aparece en la benzodiacepinas de acción corta; pero el riesgo de dependencia y síndrome de abstinencia es muchísimo mayor, por ejemplo, el Triazolam, que es una benzodiacepina de acción ultracorta, puede provocar dependencia en tratamientos de pocas semanas. Otras desventajas de los fármacos de acción corta son un aumento de los efectos secundarios, especialmente de la amensia anterógrada, y un mayor riesgo de aparición de reacciones adversas, como la reacción paradójica en ancianos, 

Fármaco de acción corta:
  • Triazolam (Halción)
  • Midazolam (Dormicum)
  • Bentazepam (Tiadipona)
  • Brotizolam (Sintonal)
Fármaco de acción intermedia:
  • Alprazolam (Trankimazin)
  • Bromazepam (Lexatin)
  • Ketazolam (Sedotime)
  • Lorazepam (Orfidal, Idalprem,,)
  • Lormetazepam (Noctamid, Loramet)
  • Oxacepam: (Adumbran, Suxidina)
  • Flunitracepam (Rohipnol)
Fármaco de acción larga:
  • Clobazam (Clarmyl, Noiafren,)
  • Clonazepam (Rivotril).
  • Clorazepato dipotásico: Tranxilium
  • Cloradiazepóxido : Librax, Omnalio,
  • Diazepam (Valium).
  • Flurazepam (Dormodor)
  • Medazepam (Nobritol).

Tolerancia, dependencia y abstinencia:

Comentábamos que su potencial adictivo es una de las principales características de las benzodiacepinas.
La interrupción brusca del tratamiento con BZD, especialmente las de vida mas corta, se asocia a un síndrome de abstinencia. Cuando se administran durante periodos breves (una o dos semanas) generalmente no se observa tolerancia, dependencia o síndrome de abstinencia. Sin embargo, las benzodiacepinas de acción muy breve (Triazolam) puede constituir una excepción, generando tolerancia más rápidamente.
Un síndrome de abstinencia leve, y típico cuando se han estado utilizando como tratamiento del insomnio , es el insomnio de rebote. 
Síntomas más graves que pueden aparecer en un síndrome de abstinencia  a benzodiacepinas son: ansiedad, cefalea, dolor generalizado, disforia, anorexia, insomnio, nauseas, vómitos, alteraciones de la memoria, alucinaciones, ataxia, temblor fino, calambres musculares, rigidez. alteraciones de la percepción acústica y visual, psicosis aguda, despersonalización, ideación paranoide, depresión psíquica y convulsiones (poco frecuente).

Indicaciones de las benzodiacepinas:

Aunque ya no son el tratamiento de elección para el alivio de la ansiedad (la Terapia Cognitivo Conductual si), durante años eran la principal alternativa. Actualmente se usan como tratamiento sintomático y como complemento del tratamiento con ISRSs, Entre sus usos más frecuentes están:
  • Ansiedad: tradicionalmente se han usado mucho en el TAG, T.Pánico y o (episodio agudo y tratamiento preventivo), ansiedad asociada a vivencias específicas, es decir, trastornos adaptativos. En la Fobia social se administra alprazolam (Trankimazin) y clonacepam (Rivotril).
  • Depresión: se usa el alprazolam (trankimazin)
  • Insomnio: triazolam, temazepam, flumazepam, lormetazepam, el lorazepam.
  • Trastornos bipolares: el clonacepam (rivotril), es eficaz en el tratamiento de la manía aguda como coadyuvante del tratamiento con litio.
  • Síndrome de abstinencia del alcohol: en pacientes hospitalizados, o en los ambulatorios muy bien monitorizados y vigilados por la familia. En cuadros de agitación en pacientes alcoholicos, es preferible usar BZD que neurolépticos. Pueden prevenir las convulsiones y el síndrome de Wernike.korsakov.
Tambíen se usan en el tratamiento de la acatisia. 

Efectos secundarios /reacciones adversas:

Lo efectos secundarios pueden controlarse reduciendo la dosis o simplemente esperando a que desaparezcan al mantener el tratamiento. Recordamos que son mas frecuentes en las de acción corta. Algunos de los más típicos son:
  • Alteraciones en memoria: trastornos puntuales de la memoria de evocación que suelen presentarse al inicio de las tomas, aunque también pueden aparecer tras un tiempo de tratamiento. También son típicos síntomas leves de amnesia anterógrada, que pueden llegar a comprometer, por ejemplo los procesos de aprendizaje.
  • Alteraciones en el estado de vigilia, si no se ha calculado bien la dosis o bien el paciente ha consumido más de lo necesario, es común que aparezca somnolencia durante el día: la acción sedante se transforma en hipnótica.
  • Descenso del rendimiento: al ser sedantes y miorrelajantes puede aparecer enlentecimiento motor, y también cognitivo.
  • Dependencia.
  • Reacción paradójica: es una reacción adversa, más frecuente en ancianos como hemos dicho antes y más si la benzodiacepina utilizada es de acción corta, especialmente el triazolam. Consiste en un estado contrario al esperado, que se caracteriza por excitación psíquica y motriz, irritabilidad con o sin agresividad,pesadillas y desorientación. 
Otras reacciones adversas podrían abarcar síntomas como: obnubilación, incoordinación motora, ataxia, hipotonía, apatía, reduccion de la capacidad intelectual, desorientación, delirio, disartria, estupor, cefalea, mareos, rigidez, euforia, nerviosismo, dificultad de concentración, nistagmus, tiempo de reacción enlentecido, pesadillas, aumento del apetito, depresión respiratoria.

Si notas alguno de estos efectos, no dudes en comentárselo a tu especialista.
Anaís Martinez Jimeno

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